新型手性氮氧自由基的合成與表征及體外抗腫瘤作用研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、目的：合成一類新型手性氮氧自由基并對其結構進行表征，進一步通過體外實驗對其抗腫瘤活性進行初步研究。
　　方法：以2-硝基丙烷為起始原料，與液溴反應，得到2,3-二甲基-2,3-二硝基丁烷，進一步與鋅粉反應，合成關鍵中間體2,3-二甲基-2,3-二羥胺基丁烷（二羥胺）；再用D/L-脯氨醇與3-氯苯甲酰氯或3-氟苯甲酰氯反應得到中間體M1~4，進一步與TCCA和TEMPO反應，得到相應中間體N1~4；然后與2,3二甲基-2,3-二羥胺

2、基丁烷反應，用高碘酸鈉氧化，得到最終目標產物L1/L2/D1/D2。將目標產物L1/L2/D1/D2用于人腦膠質瘤細胞U251、U87-MG和人肝癌細胞HepG2，通過MTT試驗和細胞凋亡實驗檢測其抗腫瘤活性。
　　結果：合成了4個新型手性氮氧自由基L1/L2/D1/D2，通過1HNMR、IR和LC/MS等多種方法對這些化合物進行表征?？鼓[瘤活性試驗結果證明D1對腦膠質瘤細胞U87-MG的生長抑制作用較為突出，D2對人肝癌HepG

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