紅沒(méi)藥醇納米乳液的制備及其質(zhì)量評(píng)價(jià).pdf

1、本課題根據(jù)紅沒(méi)藥醇的抗炎活性以及納米乳這種新型藥物傳輸系統(tǒng)的優(yōu)勢(shì)，開(kāi)發(fā)制備成紅沒(méi)藥醇納米乳液，確定其工藝處方、建立其質(zhì)控方法、增加其局部皮膚滯留量，有效的提高其透皮性能。具體研究?jī)?nèi)容包括:
　　1.含量測(cè)定方法的建立:采用HPLC方法對(duì)紅沒(méi)藥醇納米乳液進(jìn)行含量測(cè)定，建立其所需標(biāo)準(zhǔn)曲線，方法學(xué)考察顯示HPLC專屬性、精密度、回收率、穩(wěn)定性、重復(fù)性等均符合標(biāo)準(zhǔn)，適用于紅沒(méi)藥醇納米乳液體外的含量測(cè)定。
　　2.工藝處方的研究:根據(jù)

2、所選不同油相、表面活性劑的配伍情況，采用水滴定法繪制空白納米乳的偽三元相圖，比較乳區(qū)面積大小后確定選用三乙酸甘油酯作為油相，Tween80、EL40作為表面活性劑，1，2-丙二醇作為助表面活性劑，Km值為1∶1。選用復(fù)合表面活性劑對(duì)處方進(jìn)行優(yōu)化，比較畫(huà)出的偽三元相圖面積大小得出最佳處方為:w（紅沒(méi)藥醇）=1.00％，w（三乙酸甘油酯）=7.92％，w(EL40)=9.90％，w(Tween80)=4.95％，w(1，2-丙二醇)=14.

3、85％，w（蒸餾水）=61.38％。按照處方采用相轉(zhuǎn)變法制備出的O/W型紅沒(méi)藥醇納米乳液外觀清亮透明，此處方符合實(shí)驗(yàn)方案設(shè)計(jì)要求。
　　3.質(zhì)量評(píng)價(jià):利用透射電子顯微鏡觀察紅沒(méi)藥醇納米乳液的形態(tài)，乳滴為均勻分布的規(guī)則圓形;激光粒度分析儀測(cè)定其平均粒徑為11.88nm、多分散系數(shù)(PDI)為0.108，粒徑均分布在1～35nm范圍內(nèi)。染色法和稀釋法均證明紅沒(méi)藥醇納米乳液為O/W型。HPLC法測(cè)定紅沒(méi)藥醇納米乳液平均含藥量為49.88

4、μg/ml。測(cè)定其Zeta電位為（-30.2±0.4）mV，經(jīng)高速離心試驗(yàn)、加速試驗(yàn)紅沒(méi)藥醇納米乳液外觀仍澄清透明，其含量未發(fā)生明顯改變，表明紅沒(méi)藥醇納米乳液穩(wěn)定性較好。溫度試驗(yàn)顯示低溫及室溫條件下紅沒(méi)藥醇含量未發(fā)生明顯改變，高溫條件略有下降，應(yīng)避免存放于高溫環(huán)境下。紅沒(méi)藥醇納米乳液的穩(wěn)定性良好，質(zhì)量評(píng)價(jià)符合乳劑制劑的要求。
　　4.透皮性能評(píng)價(jià):借助離體小鼠腹部皮膚和透皮擴(kuò)散試驗(yàn)儀，以紅沒(méi)藥醇乳膏為對(duì)照，對(duì)紅沒(méi)藥醇納米乳液的經(jīng)皮

5、滲透性進(jìn)行考察，具體包括累積透過(guò)量與皮膚滯留量的測(cè)定。四種受試藥物12h的累積透過(guò)量比較結(jié)果為紅沒(méi)藥醇納米乳液＞含2％氮酮紅沒(méi)藥醇納米乳液＞含2％氮酮紅沒(méi)藥醇乳膏＞紅沒(méi)藥醇乳膏。皮膚滯留量分別為:紅沒(méi)藥醇納米乳液8.74μg·cm-2、含2％氮酮紅沒(méi)藥醇納米乳液3.35μg·cm-2、含2％氮酮紅沒(méi)藥醇乳膏1.32μg·cm-2、紅沒(méi)藥醇乳膏1.25μg·cm-2。紅沒(méi)藥醇納米乳液的透皮性能以及皮膚滯留量均明顯優(yōu)于紅沒(méi)藥醇乳膏，促滲透劑