擠出—滾圓法制備鹽酸文拉法辛緩釋膠囊及體外釋放性考察.pdf

1、本文采用擠出-滾圓法制備鹽酸文拉法辛含藥丸芯，流化床底噴法對含藥丸芯進行包衣。通過處方前研究，建立了鹽酸文拉法辛緩釋膠囊質控方法，以UV法檢測含量與釋放度，HPLC檢測有關物質。采用建立的質控方法對3批中試樣品進行了全檢，并考察了在不同溶出介質中自制樣品與原研品對比的釋放曲線。通過單因素試驗，考察了處方因素和工藝因素對微丸性質的影響，確定了影響微丸成球性、釋藥速度和穩(wěn)定性的主要因素和水平。以微丸穩(wěn)定性和釋放度為評價指標，對微丸緩釋衣的處

2、方和包衣參數(shù)進行篩選，確定了包衣處方和包衣參數(shù)。
　　 體外釋放性考察結果顯示，擠出-滾圓法制備的鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與原研制劑（怡諾斯(R)）釋放行為一致。含藥丸芯單因素考察結果顯示，含水量、滾圓速度對丸芯的性質有較大影響，最終確定制備工藝為:∮0.8 mm球面篩網徑向擠出，物料與粘合劑的比(W/V)為1∶0.8，滾圓速度為800 r/min。處方組成為:鹽酸文拉法辛84.9 g，微晶纖維素100 g，淀粉12 g，粘合劑為1