小分子PTP-1B抑制劑的研究與合成.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、蛋白質酪氨酸磷酸酶-1B(PTP-1B)是蛋白質酪氨酸磷酸酶(PTPs)家族成員，廣泛存在于人體組織細胞中，其可以催化酪氨酸脫去磷酸基團，與蛋白酪氨酸激酶(PTK)磷酸化作用相反，兩者共同調節(jié)人體細胞的生長、分化、細胞間通訊、細胞遷移、離子通道活動以及免疫應答等重要生理過程。若兩者的相互作用不協(xié)調，很可能引發(fā)如糖尿病、肥胖癥以及癌癥等多種疾病。研究顯示PTP-1B可以通過使胰島素受體底物-1(IRS-1)以及胰島素受體底物-2(IRS-

2、2)發(fā)生去磷酸化作用而下調胰島素信號，敲除了PTP-1B基因的小鼠對肥胖癥具有很好的免疫性，因此可以將其作為研發(fā)治療糖尿病和肥胖癥新藥的作用靶點。
　　 本研究通過對一些前期合成的化合物進行活性篩選，發(fā)現(xiàn)T5224及其中間體化合物對PTP-1B具有一定的抑制活性，根據(jù)藥物分子設計和構效關系的相關原理，同時結合前期研究設計合成一些相關化合物，對合成的所有化合物結構以及中間體結構進行結構表征。通過對所合成的化合物進行生物活性初步檢測

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