固體酸催化下含氮雜環(huán)化合物的合成.pdf

1、化學在人類社會發(fā)展的歷史過程中起著十分重要的作用。但同時，隨著人類物質生活不斷提高和工業(yè)的高度發(fā)展，大量排放的工業(yè)和生活污染物卻反過來使人類的生存環(huán)境迅速惡化，給人類本來綠色和平的生態(tài)環(huán)境帶來了危機。針對化學工業(yè)所造成的污染現(xiàn)象，化學家們正努力改變這種狀況。固體酸催化劑因其具有獨特的酸性、高活性、高選擇性、制備方便、無三廢污染、簡化產品分離程序等優(yōu)點，是一類對環(huán)境友好的催化劑，有著廣泛的應用前景，倍受人們的關注和重視。 在過去的

2、十年中，二氫嘧啶酮的衍生物表現(xiàn)出了重要的藥理活性，如鈣拮抗劑，降壓劑，α1a-拮抗物以及神經肽拮抗劑等。近來，科學家們又發(fā)現(xiàn)幾種具有生理活性的天然海洋生物堿，都含有5-羧基-二氫嘧啶酮結構。其中最引人關注的是batzelladine堿，已發(fā)現(xiàn)它是潛在的HIVgp-120-CD4抑制劑。用糖醛作原料得到的二氫嘧啶酮類化合物可能表現(xiàn)出比單純雜環(huán)化合物更好的對細胞的親和性，有望提高其生物活性，并增加其水溶性。因此，這類化合物的合成引起了人們的

3、重視。其中Biginelli反應是合成二氫嘧啶酮的重要方法。 本文首先對近年來Biginelli反應的進展進行了綜述，并對Biginelli反應進行了進一步的研究。 醛、β-酮酸酯和尿素在甲基磺酸催化下用乙醇作溶劑合成3，4-二氫嘧啶-2-酮(DHPMs)，和傳統(tǒng)Biginelli反應條件相比，該方法反應時間短，產率高。 糖醛，乙酰乙酸乙酯和尿素在Yb(OTf)3催化下，甲苯作溶劑，80℃反應可得到C-4位連有糖