
![Lewis acid催化1,1-雙酯基環(huán)丙烷與碳氧雙鍵分子內[3+2]環(huán)加成及天然產物Englerin A的全合成.pdf_第1頁](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/7/23/c3e59853-19d4-4638-8f79-b692703127f1/c3e59853-19d4-4638-8f79-b692703127f11.gif)
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文檔簡介
1、生物活性的天然產物是藥物先導發(fā)現的重要源泉。很多具有優(yōu)秀生物活性的天然產物含有共同的活性骨架(優(yōu)勢結構,活性官能團等)。氧橋雙環(huán)[n.2.1]骨架就是這樣-類活性骨架,它廣泛存在于各種活性化合物及天然產物中。由于它們結構復雜多樣,缺乏簡單高效的合成方法構建,發(fā)展高效構筑氧橋[n.2.1]骨架的方法就顯得尤為重要,并逐漸成為當今有機化學研究的熱點。
構筑氧橋雙環(huán)[n.2.1]骨架的方法主要可分為四大類:環(huán)加成反應,串聯反應,
2、關環(huán)反應,擴環(huán)反應。其中環(huán)加成反應具有極高的成鍵效率、良好的原子經濟性和優(yōu)異的立體選擇性。
Lewis acid催化下,作為3-碳合成子的1,1-雙酯基環(huán)丙烷參與的分子間[3+n]環(huán)加成反應的報道很多,且環(huán)合產物多為并環(huán)骨架,而分子內環(huán)加成反應的相關報道卻比較少。
本文首次發(fā)展了一種:在Lewis acid催化下,1,1-雙酯基環(huán)丙烷與碳氧雙鍵分子內[3+2]環(huán)加成反應,通用高效的構筑了氧橋雙環(huán)[n.2.1]
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