活潑炔烴的氧化三氟甲硫基化構(gòu)建螺[4,5]三烯酮的研究.pdf

1、在分子中引入含氟官能團(tuán)將有效改變分子的溶解性、親酯性以及膜通透性，進(jìn)而改變整個(gè)分子的生物活性。由于三氟甲硫基在常見官能團(tuán)中具有最高的親酯性，設(shè)計(jì)新的引入三氟甲硫基的合成方法將具有很好的發(fā)展前景。
　　螺環(huán)分子骨架廣泛存在于天然產(chǎn)物和具有生物活性的分子結(jié)構(gòu)中，其具有兩個(gè)相互垂直環(huán)平面，對(duì)于含雜原子的螺環(huán)化合物還可能具有螺共軛、螺超共軛或者異頭效應(yīng)等一般化合物不具備的特殊性質(zhì)。螺環(huán)分子骨架的這些性質(zhì)使得其可以作為官能團(tuán)引入的優(yōu)良載體，

2、發(fā)展反應(yīng)條件溫和、綠色、高效和高選擇性的合成官能團(tuán)化的螺環(huán)化合物的方法仍然是個(gè)十分值得期待的挑戰(zhàn)。
　　本論文主要討論了以三氟甲硫基銀作為三氟甲硫基源參與的活潑炔烴的氧化三氟甲硫基化經(jīng)過去芳構(gòu)化的過程來構(gòu)建螺[4,5]三烯酮的研究工作。主要包含以下兩部分內(nèi)容：
　　1.三氟甲硫基化反應(yīng)及含螺環(huán)骨架化合物的研究進(jìn)展與應(yīng)用
　　第一章主要分為兩個(gè)部分進(jìn)行介紹。在第一部分我們將不同時(shí)期發(fā)展的引入三氟甲硫基化的的方法大致歸納為

3、兩種：間接三氟甲硫基化法和直接三氟甲硫基化法。對(duì)這兩種方法的介紹中又根據(jù)反應(yīng)機(jī)理的不同進(jìn)一步細(xì)分為親電三氟甲硫基化法、親核三氟甲硫基化法以及自由基型三氟甲硫基化法。第二部分主要是對(duì)含有螺環(huán)骨架的藥物活性分子及其相關(guān)研究進(jìn)行了簡(jiǎn)要介紹。
　　2.活潑炔烴的氧化三氟甲硫基化構(gòu)建螺[4,5]三烯酮的研究
　　在第二章中，我們對(duì)活潑炔烴分子內(nèi)環(huán)化合成螺環(huán)化合物的研究進(jìn)展進(jìn)行了簡(jiǎn)單的概述，并且詳細(xì)介紹了一種以N-甲基-N,3-二苯基丙