雙膦酸及其酯類化合物的合成研究與生物活性.pdf

1、本文在全面闡述和總結近年來雙膦酸及其脂類化合物最新合成研究進展的基礎上，首先提出了對α-氨基雙磷酸類化合物的合成新方法研究，去尋找和探索簡便易行，價廉高效的合成路線。(1).用各種取代的胺，包括芳香胺、脂肪胺等，和甲酸反應，先生成甲酰胺，所得甲酰胺不需分離，直接進行下一步反應，隨后加入計算量的水，緩慢滴加三氯化磷，在三氯化磷加入的同時水解生成了亞磷酸，免除了直接使用亞磷酸原料，降低了成本，一鍋合成了目標產物。(2).以酮、鹽酸羥胺、三氯

2、化磷為原料，通過Beckmann重排反應，方便一鍋地合成N-取代-α-氨基-亞甲基-1，1-雙膦酸。對不同種類的酮，包括芳香酮、脂肪酮，脂環(huán)酮等對反應的影響，以及反應條件、反應機理都作了研究探討。(3).以醛、鹽酸羥胺、三氯化磷為原料，在和上述類似的反應條件下，同樣一鍋合成了N-取代-α-氨基-亞甲基-1，1-雙膦酸。對不同種類的醛，包括芳香醛、脂肪醛等對反應的影響，以及反應條件、反應機理都作了研究探討。(4).以乙二胺、脂肪羧酸、三氯

3、化磷為主要原料，一鍋反應合成了含二氨基的雙膦酸類化合物。其次，采用無溶劑、無催化劑的反應條件，利用Michael加成反應的原子經濟性，以2-氨基苯并噻唑和乙烯基雙膦酸四乙酯為原料，中等收率地合成了一系列新型的2-(6-取代苯并噻唑基-2)-氨基-1，1-二膦酸四乙酯基乙烷類化合物。再次，合成了2-(6-溴苯并噻唑基-2)-氨基-1，1-二膦酸四乙酯基乙烷和1-(N-二氯磷酸基-N-環(huán)己基)-氨基-1-二氯膦?；?氯甲烷兩種具有良好晶型的