載槲皮素亞微米級固體脂質粒的制備工藝研究.pdf

1、槲皮素具有擴血管、鎮(zhèn)咳、抗癌等藥理作用，具有廣譜的生物活性，目前的問題在于，槲皮素在水中極難溶解，遇光、熱不穩(wěn)定，人體吸收生物利用度很低。脂質納米?；蛑|亞微米粒使用的載藥基質是生理耐受性的固態(tài)脂質，代謝產物安全無毒，使用固體脂質粒載藥系統(tǒng)包埋槲皮素，有望促進槲皮素的口服吸收效果及外用給藥效果，本研究基于以上背景展開，研究內容如下：
　?。?）經乳液溶劑蒸發(fā)法成功制備載槲皮素膽固醇固體脂質粒。實驗研究表明，油相膽固醇質量分數0.4

2、%，F-127質量分數2%，乳化時間5min，固化轉速90r/min條件下，更有利于得到粒徑較小的顆粒。包埋率與油相膽固醇質量分數在一定范圍內有正相關關系，固體脂質粒的包埋率隨固化轉速先升后降，包埋率隨F-127質量分數、轉子轉速、水油相體積比、乳化時間增大而數值降低，各個工藝參數對粒徑和包埋率的影響不同步。不同工藝參數條件下，膽固醇為壁材的槲皮素固體脂質粒平均粒徑范圍為265～683 nm，乳液的zeta電位為－39.5±0.13mV

3、，固體脂質粒對槲皮素包埋率最高達到83.41±0.79%，固體脂質粒呈類似塊狀，粒徑分布窄。
　?。?）經乳液溶劑蒸發(fā)法成功制備載槲皮素復合壁材固體脂質粒。采用正交設計實驗對處方參數進行優(yōu)化，改良壁材后固體脂質粒的粒徑處于亞微米級，粒徑分布窄，粒徑與包埋率的最優(yōu)配方參數不同步，最佳處方折中采用粒徑為0.292μm時包埋率為88.1%的處方參數，即單甘脂質量分數0.4%，膽固醇質量分數0.2%，F-127質量分數1.5%。處方優(yōu)化后

4、的固體脂質粒近似于圓球形，表面較為光滑，粒徑分布窄，粘連現象相對于單壁材制備時有所減少；X射線衍射實驗說明槲皮素晶體被包埋進了脂質壁材中，包埋成功；短期儲存穩(wěn)定性實驗說明將槲皮素用固體脂質粒包埋后可以在一定程度上提高其儲存穩(wěn)定性；清除DPPH·自由基抗氧化性試驗說明包埋后槲皮素的抗氧化性得以保留。
　?。?）對載槲皮素復合壁材固體脂質粒在pH=7.4的溶出介質中釋放規(guī)律進行研究。根據載槲皮素復合壁材固體脂質粒在溶出介質中累積釋放度